做核医学、分子影像、诊疗一体化核药的同行，近几年一定能感受到核酸适配体赛道的热度持续走高。2025 年发表于Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals的综述《Radiolabeled Aptamers for Bioimaging Applications in Oncology and Infectious Diseases》完整梳理了放射性核素标记适配体的研发现状、落地场景与现存瓶颈，为核素靶向探针开发提供了清晰的研发思路。
一、核素标记适配体，为什么是显像领域优质探针核酸适配体是经 SELEX 技术筛选得到的单链寡核苷酸，对比抗体、多肽两类传统靶向配体，本身具备多重先天优势：分子量小、组织穿透性强、几乎无免疫原性、化学合成可控、修饰位点丰富，适配核素偶联改造。将适配体与⁹⁹ᵐTc、¹⁸F、⁶⁸Ga 等临床常用放射性核素偶联后，可分别适配 SPECT、PET 两大主流影像设备，实现病灶无创精准成像。该综述中提到，多样化核素标记化学策略能同步优化适配体两大核心短板：一是提升核酸骨架抗酶解稳定性，延长体内循环时间；二是改善分子药代行为，降低肝肾非特异性蓄积，最终大幅提升病灶成像信噪比。
二、两大核心落地场景：肿瘤诊疗一体化 + 感染实时追踪1. 肿瘤方向：早期筛查 + 疗效监测一体化在肿瘤诊疗体系中，放射性标记适配体是典型的 “诊疗一体” 探针。它能特异性识别肿瘤细胞膜特征靶点，提前捕捉微小病灶，弥补传统影像手段难以识别微转移灶的缺陷；给药后可实时观测肿瘤病灶大小、靶点表达水平变化，用来动态评估化疗、靶向药的治疗响应。区别于多肽类核探针，适配体可针对 HER2、PSMA、EpCAM 等各类肿瘤标志物构建专属靶向序列，改造空间更大，也是新型靶向放射性药物、核药偶联载体的热门开发骨架。
2. 感染性疾病：无创追踪体内感染病灶这是该综述重点拓展的非肿瘤应用赛道。传统细菌、深部真菌感染多依靠 CT、血液指标判断，无法直观定位感染分布。核素标记适配体可特异性结合致病菌表面特征蛋白，无创示踪体内感染位置、感染扩散范围，区分炎症与真实细菌病灶，给抗生素精准给药提供影像依据，对耐药菌感染诊疗具备极高临床价值。
三、行业无法回避的三大转化瓶颈综述客观总结了现阶段核素适配体临床转化的核心阻碍，也是课题组做体内实验最常踩坑的问题：
肾脏清除速度过快：适配体核酸分子量偏低，静脉给药后快速经肾脏代谢，病灶富集剂量不足，影像信号偏弱；
潜在免疫刺激风险：未修饰核酸序列含 CpG 基序，可能激活机体免疫通路，带来体内安全隐患；
临床数据缺失：目前绝大多数研究停留在细胞、小动物模型，缺少系统性人体临床试验验证，限制管线推进。针对以上难题，文章给出主流优化方案：核酸骨架化学修饰、纳米颗粒偶联、多模态复合探针构建，通过改造分子理化性质改善体内分布、延长半衰期。
四、从适配体筛选到核素偶联验证，一站式研发解决方案想要拿到可用的核素靶向适配体探针，整套流程分为 SELEX 文库筛选、序列亲和力优化、适配体修饰、核素标记、体内影像验证五大环节，单独搭建完整实验平台成本极高。TekBiotech 搭建成熟核素核酸适配体筛选服务体系，依托库容 10¹⁴级超大核酸文库，采用磁珠 SELEX、细胞 SELEX、构象特异性筛选多重方案，8-12 轮筛选结合 NGS 高通量测序，可稳定交付 nM~pM 级高特异性适配体序列。配套完整下游服务：适配体定点化学修饰、生物素标记合成、SPR 亲和力定量检测，同步对接核素偶联、细胞结合、动物活体显像评价全链条实验，不管是肿瘤靶向影像探针，还是细菌感染示踪适配体开发，均可提供定制化研发方案，省去课题组多平台对接的繁琐流程，快速把文献理论落地为可重复的体内影像数据，加速核素靶向诊疗探针的前临床开发进程。
